一、基本信息牛配资
英文名称：Veldoreotide
中文名称：维尔多肽
氨基酸序列：由于未查到其为典型氨基酸连接而成的多肽序列信息，推测其可能并非传统意义上由常见氨基酸残基直接连接构成，或许存在特殊的结构单元连接方式。
单字母序列：无（基于氨基酸序列不明）
三字母序列：无（基于氨基酸序列不明）
分子量：1123.30牛配资
分子式：C60H74N12O10
等电点：暂未找到相关报道，因结构中存在氨基、羧基等可解离基团，其等电点理论上受这些基团影响，但缺乏数据难以精准判断。
CAS 号：252845 - 37 - 7
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
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展开剩余79%二、结构信息
Veldoreotide 的结构中包含多个复杂的结构单元 。从分子式C60H74N12O10可知其原子组成情况 。虽然缺乏直观结构图像，但通过对其名称及相关研究推断，它可能具有与生长抑素类似物相关的特征结构 。生长抑素类似物一般具有特定的环状或折叠结构以契合受体结合位点 。Veldoreotide 可能存在多个芳香环结构（如苯环、吲哚环等，从分子式中碳、氢原子数量及不饱和度可推测），这些芳香环可能参与与受体的疏水相互作用 。同时，分子中含有的氮、氧原子可能参与形成氢键等相互作用，影响分子整体的空间构象以及与受体的结合模式 。例如，其结构中可能存在的酰胺键（-CONH-）是维持分子骨架稳定以及参与分子间相互作用的重要结构 。但目前缺乏更详细的结构解析报道，其确切的三维结构及各结构单元的空间排列方式有待进一步研究 。
三、作用机理及研究进展
作用机理：Veldoreotide 是一种生长抑素类似物，能够结合并激活生长抑素受体（SSTR）2、4 和 5 。当 Veldoreotide 与这些受体结合后，会引发受体构象改变，进而激活下游一系列信号通路 。在细胞水平，如在 HEK293 细胞中，Veldoreotide 可高效力刺激 SST2、SST4 和 SST5 受体，并与 GIRK2 通道共表达这些受体 。以 GIRK2 - SST2、GIRK2 - SST4 和 GIRK2 - SST5 组合为例，其激活的EC50分别为 37.6±4.5 nM、31.3±14.4 nM 和 10.5±3.4 nM 。在人生长激素（GH）分泌型垂体腺瘤细胞中，Veldoreotide 通过与相应受体结合，可抑制 GH 的分泌 。相比奥曲肽，它在更多比例的腺瘤中展现出抑制 GH 分泌的作用 。这可能是因为其与受体的结合亲和力、结合位点以及激活信号通路的程度和方式与奥曲肽存在差异 。此外，在表达 SST4 的 Bon - 1 细胞中，Veldoreotide（10 μM，作用 24 小时）能够对细胞产生抑制作用 。
研究进展：当前对 Veldoreotide 的研究主要集中在其作为治疗药物在相关疾病中的应用潜力 。在垂体腺瘤治疗方面，研究发现它对奥曲肽无反应的肿瘤也能有效降低 GH 分泌 。在一些体外细胞实验和动物模型实验中，初步验证了其抑制肿瘤细胞增殖、调节激素分泌的效果 。然而，其在人体中的药代动力学特性，如药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，还需要更深入的研究 。此外，长期使用 Veldoreotide 的安全性和有效性，以及最佳的给药方案（包括剂量、给药频率等），都有待进一步探索 。目前，Veldoreotide 尚未广泛应用于临床，仍处于研究和评估阶段，未来有望为相关内分泌疾病及肿瘤的治疗提供新的选择 。
四、溶解保存
溶解性：Veldoreotide 可溶于二甲基亚砜（DMSO） 。在一些细胞实验或体外活性研究中，常利用其在 DMSO 中的溶解性来配制储备液 。在其他常见有机溶剂中的溶解性数据较少，但基于其分子结构中含有较多的疏水基团（如可能存在的多个芳香环结构），推测其在水中的溶解性较差 。若需在水性体系中使用，可能需要借助特殊的增溶手段，如使用表面活性剂或环糊精等包合技术来提高其溶解性 。
保存条件：通常建议将 Veldoreotide 以固体形式保存在 - 20°C 环境下 。低温可降低分子的活性，减少可能发生的降解反应，如防止肽键水解、氧化等 。保存时需保证环境干燥、密封，避免与空气接触，因为空气中的水分、氧气等可能与药物分子发生化学反应，影响其稳定性和活性 。若为已溶解在 DMSO 等溶剂中的溶液，保存条件更为严格，建议在 - 80°C 下保存，以延长其保存期限，减少溶液中成分变化 。并且，在取用过程中，应尽量减少溶液与空气的接触时间，避免反复冻融，以免影响药物的活性 。
五、相关多肽
与 Veldoreotide 相关的多肽主要是其他生长抑素类似物，如奥曲肽等 。奥曲肽同样是一种广泛研究和应用的生长抑素类似物，主要作用于生长抑素受体，在抑制激素分泌、治疗内分泌肿瘤等方面有应用 。与 Veldoreotide 相比，奥曲肽和 Veldoreotide 虽然都能作用于生长抑素受体，但在受体亚型的亲和力、对不同细胞和组织的作用效果以及临床应用的适应症和疗效等方面存在差异 。例如，在抑制垂体腺瘤中 GH 分泌方面，Veldoreotide 在更多比例的腺瘤中展现出抑制效果 。此外，还有一些基于 Veldoreotide 结构进行改造的研究性多肽，通过改变某些结构单元，探究对受体结合能力、体内活性、药代动力学性质等方面的影响，期望开发出效果更优的药物 。
六、相关文献
Plöckinger U , et al. DG 3173 (Somatoprim), a unique somatostatin receptor subtypes 2-, 4- and 5-selective analogue, effectively reduces GH secretion in human GH-secreting pituitary adenomas even in octreotide non-responsive tumours. Eur J Endocrinol., 2012, 166(2):223 - 234.
Dasgupta P , et al. Pharmacological characterization of veldoreotide as a somatostatin receptor 4 agonist. Life (Basel).牛配资, 2021, 11(10):1075.
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